Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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Tadalafil 是PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
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一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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